Leczenie farmakologiczne jest częścią kompleksowej terapii otyłości. Aktualnie w Polsce dostępne są następujące leki zarejestrowane do leczenia otyłości:
- orlistat (nazwa preparatu Xenical)
- połączenie buproprionu i naltreksonu (pod nazwą handlową Mysimba)
- liraglutyd (nazwa handlowa preparatu Saxenda).
Orlistat (tetrahydrolipostatyna, pochodna lipostatyny, wytwarzanej przez Streptomyces toxytriticini)) stosowany jest trzy razy dziennie doustnie przed głównymi posiłkami. Lek ten hamuje aktywność lipaz przewodu pokarmowego – żołądkowej, trzustkowej i jelitowej co prowadzi do nietrawienia i niewchłaniania części tłuszczów przyjętych z pokarmem. Nie wpływa na apetyt ani na uczucie głodu i sytości. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Orlistat znajduje zastosowanie u osób, które preferują potrawy tłuste i mają trudności z modyfikacją nawyków żywieniowych. Spożycie pokarmu z dużą zawartości tłuszczu powoduje wystąpienie częstych wypróżnień, stolców tłuszczowych, luźnych i częstych wypróżnień. Jest to lek często nazywany edukacyjnym, gdyż występujące objawy nie są wynikiem działania samego leku, tylko błędów żywieniowych. Preparat stosuje się równocześnie z umiarkowanie niskokaloryczną dietą.
Mysimba jest lekiem złożonym, zawierającym dwie substancje czynne: chlorowodorek buproprionu i chlorowodorek naltreksonu. Stosowana w postaci doustnej, dwa razy dziennie z modyfikacją dawki. Buproprion i naltrekson wykazują działanie na te same regiony ośrodkowego układu nerwowego (jadro łukowate podwzgórza i mezolimbiczny dopaminergiczny układ nagrody). Buproprion to inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny, antagonista receptorów nikotynowych z grupy katecholamin. Stosowany od wielu lat w leczeniu sezonowej choroby afektywnej, depresji i uzależnienia od nikotyny. Naltrekson to antagonista receptorów opioidowych. Stosowany jest w leczeniu uzależnień nieopioidowych, szczególnie uzależnienia od alkoholu poprzez wpływ na zmniejszenie potrzeby napicia się. Nowatorskie jest połączenie w/w substancji w jednym preparacie, ich połączenie wywiera działanie hiperaddytywne na regulację poboru pokarmu. Powoduje odczucie sytości, oraz – co bardzo ważne zmniejsza pobór pokarmu stymulowanego przez apetyt.
Apetyt to hedonistyczne odczucie powodujące poszukiwanie konkretnego pokarmu, którego celem nie jest zaspokojenie głodu, ale odczucie przyjemności. Za powstanie apetytu odpowiada układ nagrody, w którym najważniejszymi neuroprzekaźnikami są dopamina, noradrenalina i opioidy endogenne.
Preparat ten stosuje się podobnie jak orlistat równocześnie z niskokaloryczną dietą.
Saxenda (liraglutyd) to długo działający analog GLP-1. Stosowany jest w postaci iniekcji podskórnych, w dawce dobieranej indywidualnie. Jego działanie polega na wydzielaniu insuliny z komórek β trzustki zależne od glukozy (efekt inkretynowy). Jest to lek stosowany również w leczeniu cukrzycy typu 2. Liraglutyd wpływa na aktywację podwzgórzowych ośrodków głodu i sytości, hamuje uwalnianie neuropetydów stymulujących odczuwanie głodu (białko Agouti i neuropeptyd Y) a stymuluje neuropeptydów odpowiedzialnych za odczucie sytości (POMC i CART), przez co zmniejsza pobór pokarmu. Hamuje również opróżnianie żołądka. Nie wpływa na pobór pokarmu związany z odczuciem przyjemności (apetyt). W badaniach naukowych stwierdzono również pozytywny wpływ liraglutydu na obniżenie ciśnienie tętniczego, obniżenie poziomu glukozy i hemoglobiny glikolowanej.
Inne leki stosowane do leczenia otyłości, niedopuszczone w Europie do obrotu, to miedzy innymi leki sympatykomimetyczne jak Benzfetamina, Dietylpropion, Fendimetrazyna, Fentermina. Działają przez nasilenie przekaźnictwa noradrenergicznego. Fenfermina i Topiramat ER tworzą preparat złożony o nazwie Qsymia (topiramat ER stosowany jest jako lek przciwpadaczkowy). Fentermina jest jednym z najpopularniejszych leków w Stanach Zjednoczonych. Lorkaseryna, nazwa handlowa Belviq agonista receptorów serotoninowych jest pierwszym lekiem do leczenie otyłości zarejestrowanym w Stanach Zjednoczonych.